Лекарство Целекоксиб: инструкция по применению

Целекоксиб (celecoxib)

Лекарство Целекоксиб: инструкция по применению

Коксиб (Coxib), Целебрекс (Celebrex).

Состав и форма выпуска

Целекоксиб. Капсулы (100 мг, 200 мг).

Фармакологическое действие

Целекоксиб НПВС. Высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс.

Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль.

Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ПС (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь целекоксиб хорошо всасывается из ЖКТ, прием жирной пищи улучшает всасывание. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Проникает через ГЭБ. Vd — 400 л. Т1/2 — 8-12 ч. Метаболизируется 8 печени с участием изофермента CYP2C9. Выводится с калом и мочой в виде метаболитов.

Показания

Симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Применение

Взрослым при остеоартрите препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 р/сут. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.

Пожилым больным подбора дозы обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Больным с незначительными нарушениями функции печени подбора дозы не требуется.

Лечение целекоксибом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек подбора дозы не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.

На ПС: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, запор, отрыжка, изменение вкуса, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности ACT и АЛТ, в отдельных случаях образование язв желудка и 12-перстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.

Со стороны ДС: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, одышка.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, в отдельных случаях — алопеция, светочувствительность. Со стороны СК: анемия, в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

На ССС: АГ, тахикардии, приливы, васкулит, резко возрастает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

АР (крапивница, бронхоспазм) на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), беременность, лактация, пептическая язва в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, поражения периферических артерий, почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, известная повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При снижении активности фракции цитохрома CYP2C9 следует назначать целекоксиб с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.

При одновременном применении с флуконазолом может повыситься уровень целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

При совместном назначении с варфарином создается повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/celekoksib-celecoxib

Целебрекс (Целекоксиб)

Лекарство Целекоксиб: инструкция по применению

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Целебрекс (Целекоксиб) – официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Aclarex, Artilog, Artose, Celact, Celcox, Celebra, Celedol, Celemax, Celetop, Celib, Cobix, Colcibra, Euroflam, Icel, Lincox, Onsenal, Revibra, Solexa, Zycel.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все Коксибы здесь .

Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Целекоксиб (Celecoxib, код АТХ (ATC) M01AH01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Целебрекс (Celebrex)капсулы 100мг10Пуэрто-Рико, Пфайзер374- (средняя 461↗) -628689↘
Целебрекс (Celebrex)капсулы 200мг10 и 30Пуэрто-Рико, Пфайзерза 10шт: 373- (средняя 464↗) -667;за 30шт: 950- (средняя 1195↗) – 1849846↘

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.

5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
  • лечение первичной дисменореи.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100мг или 200мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочное действие

Часто (> 1% и 0.1% и 0.01% и

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/celebrex

Нестероидное противовоспалительное средство Целекоксиб: инструкция по применению, действие НПВС нового поколения при лечении заболеваний позвоночника

Лекарство Целекоксиб: инструкция по применению

Нестероидное противовоспалительное средство Целекоксиб – препарат селективного действия для подавления негативных процессов в суставах, мышцах, позвоночных структурах. После приема таблеток снижаются проявления ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, других патологий, связанных с элементами костно-мышечной системы.

Важно знать особенности действия современного средства Целекоксиб. Инструкция по применению указывает на основные характеристики селективного блокатора простагландинов, провоцирующих развитие воспаления и болевого синдрома.

Состав и действие

Активный компонент препарата нового поколения – целекоксиб. В одной капсуле содержится 200 или 100 мг действующего вещества. Аптечные сети получают упаковки Целекоксиба, в которых находится 20 либо 10 единиц. Для покупки НПВС избирательного действия нужен рецепт.

Нестероидное средство проявляет несколько видов воздействия:

  • анальгезирующее;
  • жаропонижающее;
  • противоотечное;
  • противовоспалительное.

Действующее вещество избирательно подавляет продуцирование простагландинов, при повышении концентрации которых, активно развивается воспалительный процесс, появляются боли в суставах, мышцах и позвоночнике.

Целекоксиб активно всасывается в кровь, уже через 3 часа медики фиксируют максимальную концентрацию вещества. Уровень связывания с белками плазмы достигает 97 %. Активный компонент равномерно распределяется по организму, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Жирная пища замедляет всасывание целекоксиба. Биотрансформация действующего вещества происходит в клетках печени, неактивные метаболиты выводятся через желудочно-кишечный тракт (более 98 %) и с мочой (около 1 %).

Чем и как лечить артроз позвоночника? Посмотрите подборку эффективных методов лечения заболевания.

Продуло спину в районе лопаток: чем лечить в домашних условиях? Действенные варианты терапии описаны в этой статье.

Показания к использованию

НПВП нового поколения на основе целекоксиба назначают при терапии следующих заболеваний:

Инструкция по применению

Дозировка зависит от стадии воспалительного процесса: при обострении временно врач увеличивает норму. Для каждого пациента вертебролог или ревматолог подбирает оптимальное суточное количество целекоксиба. Если больной принимает препарат Флуконазол, то нужно снизить норму НПВС.

Оптимальная норма – 200 мг целекоксиба, обязательно, за два приема. При мучительных приступах ревматоидного артрита можно увеличить суточную дозировку до 400 мг активного вещества (принимать капсулы также утром и вечером). Коррекция дозировка для пациентов 60 лет и старше в большинстве случаев не требуется.

Капсулы нужно запивать водой, принимать средство до еды, чтобы действующее вещество быстрее впиталось в кровоток. Чем короче курс терапии, тем ниже риск сердечно-сосудистых поражений и проблем с кишечником. Для защиты слизистых органов ЖКТ врачи часто назначают Омепразол одновременно с НПВП любого вида.

Побочные действия

Во время приема капсул с целекоксибом нежелательные реакции возникают не так часто, как при терапии с применением традиционных (неселективных) видов нестероидных составов. При печеночной недостаточности ответ организма на этот вид НПВС недостаточно изучен.

На фоне приема препарата Целекоксиб возможны следующие проявления:

  • бессонница;
  • отеки периферических участков;
  • обострение аллергии;
  • гриппоподобная симптоматика;
  • повышенный тонус мышц;
  • метеоризм, абдоминальная боль, нарушение стула, диспептические явления;
  • высыпания на коже, зуд;
  • поражение слизистой уретры;
  • развитие бронхита, синусита, кашля и насморка.

В редких случаях беспокоит:

  • тахикардия;
  • скачки давления;
  • рвота;
  • крапивница;
  • звон в ушах;
  • снижение зрения.

Очень редко медики фиксируют тяжелые нарушения:

  • ангионевротический отек;
  • ишемический инсульт;
  • язвенные поражения пищевода и тканей желудка;
  • галлюцинации;
  • развитие анафилактических реакций.

Дополнительные сведения

Препарат Целекоксиб имеет меньшее количество ограничений и негативных ответов на действующее вещество. Несмотря на низкий риск отрицательных проявлений, пациент обязан знать о нюансах, влияющих на эффективность средства и безопасность лечения.

Важные моменты:

  • не стоит сочетать Целекоксиб с антикоагулянтами;
  • при задержке жидкости, ярко-выраженной отечности препарат применяют с осторожностью, в минимальной дозировке, коротким курсом;
  • целекоксиб снижает эффективность Фуросемида, тиазидных диуретиков;
  • врач должен знать о проведении терапии с применением препаратов лития: возможны отрицательные реакции при взаимодействии компонентов;
  • при дефиците массы тела, в пожилом возрасте, при слабой и средней степени сердечной недостаточности, умеренных поражениях клеток печени лечение начинают с минимальной суточной нормы;
  • если пациенту назначен анализ на гормоны для уточнения уровня 17-кетостероидов, то за двое суток до забора крови нужно отменить прием НПВС;
  • нельзя пить таблетки нестероидного препарата, если в анамнезе есть поражения органов ЖКТ. Даже такое безопасное средство нового поколения, как Целекоксиб, может спровоцировать обострение язвенно-эрозивной болезни, вызвать желудочное и кишечное кровотечение, что чревато тяжелыми последствиями;
  • некоторые больные во время приема препарата жалуются на сонливость и снижение скорости реакций. По этой причине нежелательно управлять транспортом, выполнять сложные задачи, связанные с точностью движений, задействованием мелкой моторики, высокой концентрацией внимания;
  • алкоголь резко снижает эффективность действия блокатора ЦОГ – 2. Прием спиртных напитков в сочетании с НПВС может спровоцировать тяжелые негативные реакции;
  • для хранения капсул нестероидного средства не нужны особые условия: достаточно комнатной температуры, помещения, в котором отсутствует сырость. Срок хранения НПВС в таблетках – 36 месяцев. Важно следить, чтобы лекарственное средство Целекоксиб не попало к детям.

Узнайте о симптомах и лечении субхондрального склероза шейного отдела позвоночника.

Инструкция по применению мази Хондроксид для лечения остеопороза и остеохондроза позвоночника описана на этой странице.

Перейдите по адресу http://vse-o-spine.com/bolezni/drugie/mialgija.html и прочтите о том, что такое миалгия и как лечить заболевание.

Стоимость

Аптечные сети получают несколько наименований НПВС на основе целекоксиба. Большинство препаратов относятся к высокому ценовому диапазону.

Часто в продаже можно найти препарат Целебрекс. Стоимость лекарства зависит от количества действующего вещества:

  • 100 мг, 10 штук – 570 рублей;
  • 200 мг целекоксиба: 10 таблеток – 480 рублей, 30 единиц – 1180 рублей.

Препарат Аркоксиа для лечения болезней позвоночника, спины и суставов:

  • 60 мг активного компонента, 28 единиц – 1050 рублей;
  • 90 мг, 7 таблеток – 520 рублей, 28 таблеток – 1400 рублей.

Целекоксиб: аналоги

В аптечных сетях есть несколько препаратов на основе целекоксиба:

  • Аркоксиа.
  • Целебрекс.
  • Ранселекс.
  • Денебол.

Положительный эффект при терапии воспалительных патологий спины, суставов и позвоночника оказывают препараты:

  • Ревмококсиб.
  • Флогококсиб.

Схожее действие проявляют другие наименования НПВС селективного и неизбирательного действия:

  • Нимесулид.
  • Нурофен.
  • Ибупрофен.
  • Нимесил.

Отзывы

Препарат Целекоксиб и аналоги на основе селективного блокатора циклооксигеназы реже провоцируют нежелательные реакции: этот факт подтверждают многие пациенты. При соблюдении инструкции расстройства пищеварения, головные боли, нарушения работы печени и сердца возникают нечасто.

Целекоксиб хорошо помогает при острых болях на фоне остеохондроза, ревматических патологий, воспаления суставов и позвоночных структур. Достаточно высокая цена – единственный недостаток современного нестероидного средства.

При псориатическом и ревматическом артрите, обострении остеохондроза, анкилозирующем спондилоартрите требуется активное обезболивание, подавление воспалительного процесса. Препарат Целекоксиб эффективно устраняет негативную симптоматику, облегчает состояние пациента. Избирательное действие блокатора циклооксигеназы снижает вероятность отрицательных реакций.

Источник: http://vse-o-spine.com/lechenie/medikamenty/tselekoksib.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.